7-Fluoro-6-Nitroquinazolin-4(1H)-one (CAS: 162012-69-3) è un intermedio di Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7). Afatinib è una famiglia irreversibile di bloccanti ErbB che sopprimono la trasmissione delle informazioni e bloccano le principali vie coinvolte nella crescita e nella divisione delle cellule tumorali. Poiché il meccanismo di trasduzione delle informazioni della famiglia ErbB può essere attivato da più omodimeri ed eterodimeri, l'inibizione simultanea di più membri della famiglia ErbB (come EGFR, HER2, ErbB3 ed ErbB4) può interrompere efficacemente la trasduzione delle informazioni a valle. Afatinib è un farmaco approvato per il trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC), sviluppato da Boehringer Ingelheim. Agisce come un inibitore dell'angiochinasi. Come lapatinib e neratinib, afatinib è un inibitore della tirosina chinasi (TKI) che inibisce irreversibilmente anche le chinasi del recettore 2 del fattore di crescita epidermico umano (Her2) e del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). Afatinib non è attivo solo contro le mutazioni dell’EGFR prese di mira dai TKI di prima generazione comeerlotinib o gefitinib, ma anche contro i soggetti non sensibili a queste terapie standard. A causa della sua attività aggiuntiva contro Her2, è stato studiato per il cancro al seno e per altri tumori guidati da EGFR e Her2.