Afatinib, noto anche come BIW-2992, (CAS: 439081-18-2) è il doppio inibitore potente e irreversibile di seconda generazione del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) e della tirosina chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico umano 2 (HER2), sviluppato da Boehringer Ingelheim, Germania. È in grado di inibire in modo irreversibile l'attività della tirosina chinasi subendo la reazione di Michael con il gruppo tiolico della cisteina in posizione 797 dell'EGFR. Il 12 luglio 2013 è diventato un nuovo farmaco contro il cancro del polmone a piccole cellule approvato dalla FDA statunitense con il nome commerciale di Gilotrif. Questo farmaco è una compressa. Viene utilizzato per il trattamento dei pazienti con diagnosi di cancro polmonare non a piccole cellule (NSCLC) metastatico con la perdita del 19° esone o mutazione L858R nel 21° esone del recettore del fattore di crescita epidermico tumorale (EGFR) confermata utilizzando il kit approvato dalla FDA. Il farmaco è efficace anche nel trattamento delle pazienti HER2-positive con carcinoma mammario avanzato. Afatinib appartiene a una classe di farmaci noti come inibitori della tirosina chinasi. Gli inibitori della tirosina chinasi sono progettati per bloccare l'azione di un enzima specifico chiamato tirosina chinasi. Questo enzima svolge un ruolo importante nella funzione delle cellule ed è attivo nel promuovere la crescita e la progressione del tumore. Afatinib agisce inibendo la funzione di due tipi di tirosin chinasi: il recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) e Her2, che sono "sovraespressi" da diversi tipi di cancro. Bloccando la funzione di queste tirosin chinasi, Afatinib può impedire alle cellule tumorali di dividersi e crescere.