Afatinib Dimaleato (CAS: 850140-73-7), la forma salina dimaleato di afanitib, è un agente antineoplastico disponibile per via orale. Afatinib Dimaleato è un inibitore irreversibile della famiglia dell'EGFR con IC50 di 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM e 14 nM per EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M e HER2, rispettivamente. Afatinib Dimaleato è indicato per il trattamento di prima linea di pazienti con carcinoma polmonare metastatico non a piccole cellule (NSCLC) i cui tumori presentano delezioni nell'esone 19 del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) o mutazioni di sostituzione dell'esone 21 (L858R) rilevate da un test approvato dalla FDA. In passato, il trattamento standard con un regime di doppietta chemioterapica a base di platino era considerato la terapia standard di prima linea per tutti i pazienti con NSCLC. Tuttavia, prove emergenti hanno identificato sottopopolazioni in cui la terapia mirata è più efficace, portando allo sviluppo di farmaci specifici per la mutazione. Afatinib Dimaleato è stato sviluppato da Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleato è stato approvato dalla FDA nel 2013 come farmaco orfano con il nome commerciale Gilotrif. Afatinib Dimaleato viene sintetizzato chimicamente utilizzando metodi standard. Afatinib Dimaleato non è attivo solo contro le mutazioni dell'EGFR prese di mira dai TKI di prima generazione come erlotinib o gefitinib, ma anche contro mutazioni come T790M che non sono sensibili a queste terapie standard. A causa della sua attività aggiuntiva contro Her2, è stato studiato per il cancro al seno e per altri tumori guidati da EGFR e Her2.