L'anastrozolo (CAS 120511-73-1), è un derivato achirale triazolico non steroideo di terza generazione commercializzato come ARIMIDEX® da AstraZeneca Pharmaceuticals LP1. È uno degli inibitori dell'aromatasi di terza generazione, un inibitore altamente competitivo e selettivo dell'aromatasi, che blocca così la conversione del testosterone in estradiolo e dell'androstenedione in estrone. L'inibizione dell'enzima aromatasi avviene in particolare attraverso il legame competitivo dell'aromatasi al gruppo eme del citocromo P450, diminuendo la biosintesi degli estrogeni nei tessuti periferici del corpo e nel seno.

L'anastrozolo è un trattamento generalmente ben tollerato per il cancro al seno in stadio iniziale. Come altri inibitori dell'aromatasi, il suo effetto avverso più importante è stato un aumento del rischio di fratture ossee, che per anastrozolo è stato limitato al periodo di trattamento. Presenta tipicamente una lieve tossicità rispetto alla chemioterapia; tuttavia, è stato notato che più pazienti trattati con anastrozolo hanno lamentato sintomi articolari del previsto, in particolare rigidità digitale simile a quella dell'artrite reumatoide. Alcuni studi clinici su anastrozolo per donne in postmenopausa con cancro al seno in Europa e negli Stati Uniti hanno riportato disturbi muscoloscheletrici come eventi avversi. L'anastrozolo (Arimidex®) è un inibitore dell'aromatasi approvato nell'UE, negli Stati Uniti e in altri paesi in tutto il mondo per l'uso come trattamento adiuvante nelle donne in postmenopausa con cancro al seno in stadio iniziale, positivo ai recettori ormonali. È inoltre approvato nell’UE e in altri paesi del mondo per la prosecuzione del trattamento adiuvante nelle donne che hanno già ricevuto 2-3 anni di trattamento adiuvante con tamoxifene per il cancro al seno.