Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API di fabbrica di alta qualità
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. è il principale produttore di Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) di alta qualità. Ruifu Chemical è in grado di fornire consegne in tutto il mondo, prezzi competitivi, servizio eccellente e disponibilità di piccole quantità e grandi quantità. Acquista Baloxavir Marboxil, Si prega di contattare: alvin@ruifuchem.com
| Nome chimico | Baloxavir Marboxil |
| Sinonimi | BXM; S-033188 |
| Numero CAS | 1985606-14-1 |
| Stato delle scorte | Disponibile, la produzione arriva fino a centinaia di chilogrammi |
| Formula molecolare | C27H23F2N3O7S |
| Peso Molecolare | 571,55 |
| Densità | 1,57±0,10 g/cm3 |
| Solubilità | Solubile in DMSO |
| Archiviazione a lungo-termine | Conservare a lungo termine a -20℃ |
| Certificato di autenticità e scheda di sicurezza | Disponibile |
| Origine | Shangai, Cina |
| Marchio | Ruifu chimica |
| Articolo | Specifiche |
| Aspetto | Polvere da bianca a biancastra |
| Identificazione | Lo spettro IR corrisponde allo standard di riferimento Il tempo di ritenzione corrisponde allo standard di riferimento |
| Contenuto d'acqua (di KF) | ≤1,0% |
| Perdita all'essiccazione | ≤1,0% |
| Residuo all'accensione | ≤0,50% |
| Metalli pesanti | ≤20 ppm |
| Sostanze correlate | |
| Massima impurità individuale | ≤0,50% |
| Impurità totali | ≤1,0% |
| Dimensione delle particelle | D90 Passaggio 150um |
| Purezza chirale | ≥99,0% |
| Purezza | ≥99,0% |
| Analisi | 98,0%~102,0% |
| Solventi residui | Rispettare i requisiti ICH |
| Spedizione | Spedizione con impacco di ghiaccio |
| Prova standard | Standard aziendale |
| Utilizzo | API, nel trattamento delle infezioni da influenza A e influenza B |
Pacchetto: Bottiglia, sacchetto di alluminio, tamburo di cartone da 25 kg o secondo le esigenze del cliente.
Condizioni di conservazione: Tenere il contenitore ben chiuso e conservarlo in un magazzino fresco, asciutto (2~8℃) e ben ventilato, lontano da sostanze incompatibili. Proteggere dalla luce e dall'umidità.
Spedizione: Consegna in tutto il mondo via aerea, tramite FedEx / DHL Express. Fornire consegne rapide e affidabili.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) è un farmaco antivirale sviluppato da Shionogi Co., un'azienda farmaceutica giapponese e Roche per il trattamento delle infezioni da influenza A e B. Il farmaco è stato inizialmente approvato per l’uso in Giappone nel febbraio 2018 e approvato dalla FDA il 24 ottobre 2018 per il trattamento dell’influenza acuta non complicata in pazienti di età pari o superiore a 12 anni che sono stati sintomatici per non più di 48 ore. Baloxavir marboxil, un inibitore della cap-endonucleasi, ha un meccanismo d’azione unico rispetto alla classe di farmaci inibitori della neuraminidasi attualmente esistente utilizzata per trattare le infezioni influenzali. Baloxavir Marboxil è un nuovo farmaco anti-influenzale con un nuovo meccanismo d'azione. Baloxavir Marboxil è il profarmaco dell'acido baloxavir (S-033447) che inibisce potentemente e selettivamente l'endonucleasi cap-dipendente all'interno della subunità PA della polimerasi dei virus dell'influenza A e B, portando all'inibizione della trascrizione e della replicazione dell'RNA. Il baloxavir è stato studiato anche per il suo potenziale nel trattamento del COVID-19, ma non è stato osservato alcun beneficio dimostrato.
Baloxavir Marboxil è un agente terapeutico antinfluenzale, in particolare un inibitore enzimatico che ha come bersaglio l'attività endonucleasi cap-dipendente del virus dell'influenza, una delle attività del complesso polimerasi del virus. In particolare, inibisce un processo noto come cap snatching, mediante il quale il virus ricava primer corti e ricoperti dalle trascrizioni dell'RNA della cellula ospite, che poi utilizza per la sintesi catalizzata dalla polimerasi degli mRNA virali necessari. Una subunità della polimerasi si lega ai pre-mRNA dell'ospite ai loro cappucci 5', quindi l'attività endonucleasica della polimerasi catalizza la sua scissione "dopo 10-13 nucleotidi". In quanto tale, il suo meccanismo è distinto dagli inibitori della neuraminidasi come Oseltamivir e Zanamivir.
Baloxavir Marboxil è un inibitore selettivo dell'endonucleasi cap-dipendente dell'influenza che impedisce la funzione della polimerasi e quindi la replicazione dell'mRNA del virus dell'influenza 5, 3. Ha mostrato attività terapeutica contro le infezioni da virus dell'influenza A e B, compresi i ceppi resistenti agli attuali agenti antivirali 1. Questo farmaco inibisce un enzima necessario per la replicazione virale, trattando così rapidamente l'infezione da virus dell'influenza 5, Label e alleviando i sintomi associati all'infezione. Una singola dose di questo agente ha dimostrato di essere superiore al placebo nell'alleviare i sintomi dell'influenza e superiore sia all'oseltamivir che al farmaco placebo negli esiti virologici (caratterizzati da una diminuzione della carica virale).
Baroxavir è adatto ai pazienti di età ≥ 12 anni che soffrono di influenza acuta non complicata e i cui sintomi non superano le 48 ore. È necessario prestare attenzione ai limiti dei farmaci: il virus dell’influenza cambia nel tempo e ci sono fattori come il tipo e il sottotipo del virus. Una volta che la resistenza ai farmaci del virus e la sua patogenicità cambiano, l’efficacia clinica dei farmaci antivirali può essere indebolita. Quando si decide se assumere basalovir dipivoxil, si devono considerare le informazioni disponibili sulla sensibilità del ceppo virale dell’epidemia locale al farmaco.
Baloxavir Marboxil è un farmaco antinfluenzale, un antivirale, che viene assunto come compressa monodose, per via orale, da individui di età pari o superiore a 12 anni, che hanno presentato sintomi di questa infezione per non più di 48 ore. L'efficacia del baloxavir marboxil somministrato dopo 48 ore non è stata testata.
Baloxavir Marboxil non deve essere somministrato in concomitanza con latticini, bevande arricchite di calcio o lassativi, antiacidi o integratori orali contenenti calcio, ferro, magnesio, selenio, alluminio o zinco.
Gli effetti collaterali comuni dopo la somministrazione di una dose singola di baloxavir marboxil comprendono diarrea, bronchite, raffreddore, mal di testa e nausea. Eventi avversi sono stati segnalati nel 21% delle persone che hanno ricevuto baloxavir, nel 25% di quelle che hanno ricevuto placebo e nel 25% di oseltamivir.
Il brevetto giapponese JP6212678 riporta il metodo di sintesi del Baloxavir Marboxil. L'acido 3,4-difluorobenzoico è stato utilizzato come materia prima per reagire con DMF sotto l'azione di LDA per ottenere acido 2-formil-3, 4-difluorobenzoico. Quindi forma tioacetale con tiofenolo, quindi viene ridotto e separato con borano per ottenere 2-feniltiometil -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] tiazepina -11(6H)-one, e infine il frammento chiave della tiazepina 7, 8-difluoro-6,11-diidrodibenzo [B, e] tiazepina -11-alcol viene ottenuto con il metodo riduzione del boroidruro di sodio. Utilizzando l'acido 3-(benzilossi)-4-oxo-4H-piran-2-carbossilico per reagire con tert-butil formiato dopo l'esterificazione per ottenere 3-(benzilossi)-1-((tert-butossicarbonil) ammino) -4-oxo-1, 4-diidropiridina-2-metil formiato idrato e quindi con 2-(2, 2-dimetossietossi) l'etilammina subisce la reazione di scambio dell'uretano e quindi ciclizza sotto l'azione dell'acido metansolfonico per ottenere 7-(benzilossi)-3,4,12,12a-tetraidro-1H-[1,4] ossazino [3,4-c] piridino [2,1-f][1,2,4] triazina -6, 8-dione emiidrato, quindi viene condensato con (R)-tetraidrofurano -2-acido formico, quindi cristallizzato e risolto, quindi il gruppo ausiliario chirale viene rimosso per ottenere la molecola chiave dell'anello genitore chirale (R)-7-(benzilossi)-3,4,12,12a-tetraidro-1H-[1,4] ossazino [3,4-c] pirido [2,1-f][1,4] triazina-6, 8-dione. Quindi la molecola chiave dell'anello genitore viene utilizzata per lo scambio con n-esanolo sotto l'azione del reagente di Grignard, quindi con il frammento chiave della tiazepina 7,8-difluoro-6, 11-diidrodibenzo [B, e] tiazepina -11-alcohol docking e infine debutilazione e condensazione con metil cloroformiato per ottenere il prodotto finale Baloxavir Marboxil.
