Elevata purezza e prezzo competitivo
Rosuvastatina Calcio
CAS: 147098-20-2
Aspetto: polvere da bianca a gialla
Contenuto di calcio: 3,5%~4,5%
Purezza: ≥98,0%
Umidità (K.F): ≤5,0%

Pacchetto: Bottiglia, barile, fusto di cartone, 25 kg/barile o secondo le esigenze del cliente.

Condizioni di conservazione:Conservare in contenitori sigillati in luogo fresco e asciutto; Proteggere dalla luce, dall'umidità e dalle infestazioni di parassiti.

Farmaci anti-iperlipidemia
Rosuvastatina Calcium (CAS: 147098-20-2) è un farmaco anti-iperlipidemia che appartiene all'inibitore della HMG-CoA reduttasi sviluppato con successo dalla società britannica AstraZeneca. È adatto per il trattamento di varie anomalie lipidiche, tra cui l'ipercolesterolemia, le anomalie qualitative lipidiche miste e l'ipertrigliceridemia semplice. Rosuvastatina calcio (CAS: 147098-20-2) è elencata come la statina più potente e completa entrata sul mercato per la riduzione e l'aggiustamento dei lipidi. Rispetto all’atorvastatina, attualmente riconosciuta come la migliore efficacia al mondo, ha un effetto migliore nel ridurre il livello del colesterolo LDL e nell’aumentare il livello delle lipoproteine ​​ad alta densità. Inoltre, ha una migliore tolleranza, minori effetti collaterali e caratteristiche farmacocinetiche uniche con un'emivita di circa 20 ore. Deve essere preso solo una volta al giorno.

Effetti farmacologici
Rosuvastatina calcio (CAS: 147098-20-2) è un inibitore selettivo della HMG-CoA reduttasi. L'inibitore della HMG-CoA reduttasi è l'enzima limitante la velocità della transizione dell'idrossi-3-metilglutaril coenzima A al valerato A (il precursore del colesterolo). Il principale sito d'azione della rosuvastatina è il fegato, l'organo bersaglio dell'azione di abbassamento del colesterolo. La rosuvastatina aumenta il numero dei recettori epatici delle LDL sulla superficie cellulare, favorendo l'assorbimento e il catabolismo delle LDL, inibisce la sintesi epatica delle VLDL, riducendo così il numero totale delle particelle VLDL e LDL.
Per i pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote ed eterozigote, ipercolesterolemia non familiare e dislipidemia mista, la rosuvastatina può abbassare il colesterolo totale, i livelli di LDL-C, i livelli di ApoB e i livelli di non-HDL-C. La rosuvastatina riduce anche il livello di TG e aumenta il livello di HDL-C. Per i pazienti con ipertrigliceridemia pura, la rosuvastatina può abbassare i livelli di colesterolo totale, LDL-C, VLDL-C, ApoB, non-HDL-C, TG e aumentare i livelli di HDL-C.
Sulla base della sicurezza farmacologica generale, della tossicità a dosi ripetute, della potenziale tossicità genetica e delle informazioni cliniche sulla cancerogenicità, non è stata riscontrata alcuna tossicità particolare per la rosuvastatina sul corpo umano. Negli studi sui ratti prima e dopo la nascita, la rosuvastatina presenta evidente tossicità riproduttiva. Riduce le dimensioni, il peso della lettiera e il tasso di natalità. Trattare ratti femmine con una dose tossica che provoca livelli di esposizione sistemica molte volte superiori all'esposizione terapeutica può consentire l'osservazione di questi fenomeni.

Il farmaco può essere assorbito in grandi quantità dal fegato dopo somministrazione orale con un volume di distribuzione di 134 litri. Dopo 3~5 ore, la concentrazione plasmatica raggiunge il picco. La biodisponibilità assoluta è intorno al 20%. Il tasso di legame con le proteine ​​plasmatiche (principalmente albumina) è di circa il 90%. Circa il 90% della dose totale di rosuvastatina viene escreta tramite le feci (compreso l'assorbimento del principio attivo e quello non assorbito), mentre il resto viene escreto attraverso le urine. La rosuvastatina al 5% nelle urine è sotto forma di prototipo. L'emivita di eliminazione plasmatica è di circa 19 ore. L’emivita di eliminazione non aumenta con l’aumento della dose. La media geometrica della velocità di clearance plasmatica è di circa 50 l/ora (coefficiente di variazione 21,7%). Come altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, l’assorbimento della rosuvastatina da parte del fegato prevede la partecipazione del trasportatore di membrana OATP-C. Il trasportatore è importante nel fegato per l’eliminazione della rosuvastatina.

Interazioni farmacologiche
1. Ciclosporina: quando questo prodotto viene utilizzato in combinazione con ciclosporina, l'AUC della rosuvastatina è mediamente 7 volte superiore a quella osservata nei volontari sani (rispetto alla stessa dose utilizzando questo servizio). L'uso in combinazione non influenza le concentrazioni plasmatiche di ciclosporina.
2. Antagonisti della vitamina K: come altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, per i pazienti che utilizzano contemporaneamente antagonisti della vitamina K (come warfarin), all'inizio o aumentando gradualmente la dose di questo prodotto può causare un aumento dell'INR (rapporto internazionale normalizzato). Smettere di usare il prodotto o diminuire gradualmente la dose può portare ad una diminuzione dell'INR. In questo caso è necessario un test INR appropriato.
3. La combinazione di gemfibrozil, fenofibrato, altri fibrati e dosi ipolipemizzanti (≥1 g/die) di niacina con inibitori della HMG-CoA reduttasi può aumentare il rischio di miopatia, il che potrebbe essere dovuto al fatto che possono causare miopatia se somministrati da soli.
4. Antiacidi: la miscelazione del prodotto con un antiacido contenente idrossido di alluminio e magnesio per sospensione può ridurre la concentrazione plasmatica di statina e rosuvastatina del 50%. L'assunzione di antiacidi due ore dopo l'assunzione può ridurre ulteriormente l'impatto. Il significato clinico di questa interazione farmacologica non è stato studiato.
5. Eritromicina: la combinazione con eritromicina può causare una diminuzione dell'AUC (0~t) della rosuvastatina del 20% e una diminuzione della Cmax del 30%. Questa interazione può essere dovuta alla motilità gastrointestinale causata dall'aumento dell'eritromicina.
6. Somministrazione orale di contraccettivi/terapia ormonale sostitutiva (TOS): l'uso di questo farmaco insieme a contraccettivi orali può causare un aumento dell'AUC dell'etinilestradiolo e del norgestrel rispettivamente del 26% e del 34%. Nella scelta della dose dei contraccettivi orali, le pazienti devono considerare l'aumento della concentrazione plasmatica di questi farmaci. Tuttavia non ci sono dati farmacocinetici sull’assunzione contemporanea di rosuvastatina e TOS. Pertanto non possiamo escludere la presenza di interazioni simili. Tuttavia, negli studi clinici, questo tipo di combinazione è ampiamente utilizzata e può essere ben tollerata dai pazienti.