La bicalutamide (CAS: 90357-06-5) è un antagonista degli androgeni non steroideo, che compete con i recettori degli androgeni e con gli androgeni, blocca l'assorbimento cellulare degli androgeni e inibisce il legame degli androgeni con l'organo bersaglio. Si lega al recettore degli androgeni formando un complesso recettoriale che entra nel nucleo e si combina con la nucleoproteina, inibendo di conseguenza la crescita delle cellule tumorali. Può rappresentare un farmaco di prima linea per il trattamento palliativo del cancro alla prostata avanzato. La bicalutamide è stata lanciata nel Regno Unito, il suo primo mercato mondiale, per il trattamento del cancro alla prostata avanzato in combinazione con un analogo dell'LHRH o con la castrazione chirurgica. La bicalutamide, un antiandrogeno non steroideo selettivo periferico, inibisce l’azione del diidrotestosterone e del testosterone nei siti bersaglio mediante un legame competitivo con il recettore degli androgeni citosolici. Secondo quanto riferito, è stato ben tollerato senza effetti collaterali cardiovascolari e metabolici significativi grazie al vantaggio di non avere alcuna attività steroidea. L’efficacia della bicalutamide in monoterapia è stata dimostrata clinicamente. Tassi di risposta promettenti sono stati riportati anche nel trattamento del cancro del colon-retto, della mammella, del pancreas e del polmone non a piccole cellule.