Il captopril è il più studiato degli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) proposti come farmaco antipertensivo. Blocca l'enzima di conversione dell'angiotensina, che sopprime la formazione di angiotensina II e allevia il suo effetto vasocostrittore sui vasi arteriosi e venosi. La tensione periferica vascolare complessiva viene ridotta, con conseguente abbassamento della pressione arteriosa. Il captopril, così come altri ACE inibitori, è indicato nel trattamento dell'ipertensione, dell'insufficienza cardiaca congestizia, della disfunzione ventricolare sinistra dopo un infarto del miocardio e della nefropatia diabetica. Nel trattamento dell'ipertensione essenziale, il captopril è considerato la terapia di prima scelta, da solo o in combinazione con un diuretico tiazidico. Le diminuzioni della pressione sanguigna sono principalmente attribuite alla diminuzione della resistenza periferica totale o al postcarico. Un vantaggio della combinazione della terapia con captopril con un diuretico tiazidico convenzionale è che l’ipokaliemia indotta dai tiazidici è ridotta al minimo in presenza di ACE inibizione, poiché vi è una marcata diminuzione del rilascio di aldosterone indotto dall’angiotensina II.