Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Purezza ≥99,0% (HPLC)
| Nome chimico | Base di lapatinib |
| Sinonimi | Lapatinib; N-[3-Cloro-4-[(3-fluorobenzil)ossi]fenil]-6-[5-[[(2-(metilsolfonil)etil]ammino]metil]furano-2-il]chinazolin-4-ammina; N-[3-Cloro-4-[(3-fluorobenzil)ossi]fenil]-6-[5-[[[2-(metilsolfonil)etil]ammino]metil]-2-furil]-4-chinazolinamina |
| Numero CAS | 231277-92-2 |
| Stato delle scorte | Disponibile |
| Formula molecolare | C29H26ClFN4O4S |
| Peso Molecolare | 581.06 |
| Punto di fusione | 141,0~149,0℃ |
| Densità | 1,381±0,06 g/cm3 |
| Certificato di autenticità e scheda di sicurezza | Disponibile |
| Marchio | Ruifu chimica |
| Articolo | Specifiche |
| Aspetto | Polvere cristallina quasi bianca o giallo chiaro |
| Identificazione | IR; HPLC |
| Metodo di purezza/analisi | ≥99,0% (HPLC) |
| Punto di fusione | 141,0~149,0℃ |
| Perdita all'essiccazione | ≤0,50% |
| Residuo all'accensione | ≤0,10% |
| Metalli pesanti (come Pb) | ≤20 ppm |
| Impurità organiche volatili | Soddisfa i requisiti |
| Sostanze correlate | |
| Singola impurità | ≤0,30% |
| Impurità totali | ≤1,00% |
| Prova standard | Standard aziendale |
| Durata di conservazione | 2 anni se conservato correttamente |
| Utilizzo | API, un trattamento orale per il cancro al seno |
Pacchetto: Bottiglia, sacchetto di foglio di alluminio, fusto di cartone da 25 kg o secondo le esigenze del cliente
Condizioni di conservazione:Conservare in contenitori sigillati in luogo fresco e asciutto; Proteggere dalla luce e dall'umidità
API (CAS: 231277-92-2) è una terapia mirata del farmaco contro il cancro al seno, è un inibitore della tirosina chinasi, può inibire efficacemente l'attività della tirosin chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico umano -1 (ErbB1) e del recettore del fattore di crescita epidermico umano (ErbB2) di -2. È unico in quanto può svolgere un ruolo in vari modi, in modo che le cellule del cancro al seno non possano ricevere il segnale necessario per la crescita. Il meccanismo d'azione è quello di inibire i siti ATP intracellulari di EGFR (ErbB-1) e HER2 (ErbB-2) per prevenire la fosforilazione e l'attivazione delle cellule tumorali e bloccare la down-regolazione della segnalazione da parte di due aggregati omogenei ed eterogenei di EGFR (ErbB-1) e HER2 (ErbB-1). La combinazione di (CAS: 231277-92-2) con Capecitabina è utilizzata per trattare pazienti con carcinoma mammario avanzato o metastatico con sovraespressione del recettore epidermico umano2, già trattati con antracicline, paclitaxel e trastuzumab. Studi clinici hanno dimostrato che tratta efficacemente anche i pazienti affetti da cancro di tipo HER2-con resistenza all'Herceptin.
Lapatinib in combinazione con capecitabina è adatto per il trattamento di pazienti con carcinoma mammario avanzato o metastatico con HER2 (sovraespressione di ErbB-2) e precedenti trattamenti comprendenti antracicline, paclitaxel e trastuzumab.
In vitro le compresse di lapatinib possono inibire il CYP3A4 e il CYP2C8 a concentrazioni terapeutiche e sono metabolizzate principalmente dal CYP3A4. i farmaci che inibiscono l’attività di questo enzima possono aumentare significativamente la concentrazione del farmaco nel sangue di Lapatinib. Il ketoconazolo, 0,2 g ogni volta, 2 volte al giorno, può aumentare l'AUC di Lapatinib di 3~7 volte e prolungare l'emivita di 1,7 volte dopo 7 giorni. Volontari sani hanno assunto l'induttore del CYP3A4 per via orale, 100 mg ogni volta, due volte al giorno, e sono passati a 200 mg ogni volta dopo 3 giorni, condividendo 17 giorni due volte al giorno. L’AUC di Lapatinib è diminuita del 72%. Lapatinib è un terreno di trasporto per la glicoproteina P-e i farmaci che inibiscono la glicoproteina possono aumentare la concentrazione ematica del farmaco.
Lapatinib è un nuovo farmaco per la terapia mirata del cancro al seno sviluppato da GlaxoSmithKline, Regno Unito. È un inibitore della tirosina chinasi che può inibire efficacemente l'attività della tirosin chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico umano -1(ErbB1) e del recettore del fattore di crescita epidermico umano -2(ErbB2). È unico in quanto può funzionare in vari modi in modo che le cellule del cancro al seno non possano ricevere i segnali necessari per la crescita. Il meccanismo d'azione è quello di inibire i siti ATP di EGFR(ErbB-1) e HER2(ErbB-2) nelle cellule per prevenire la fosforilazione e l'attivazione delle cellule tumorali e bloccare i segnali di down-regolazione attraverso dimeri omogenei ed eterogenei di EGFR(ErbB-1) e HER2(ErbB-1). La terapia a bersaglio molecolare per il cancro al seno si riferisce al trattamento degli oncogeni e dei relativi prodotti di espressione legati alla comparsa e allo sviluppo del cancro al seno. I farmaci a bersaglio molecolare inibiscono o uccidono le cellule tumorali bloccando la trasduzione del segnale nelle cellule tumorali o nelle cellule correlate per controllare i cambiamenti nell'espressione genica cellulare. il 14 marzo 2007, la Food and Drug Administration statunitense ha approvato la combinazione di lapatinib e xeloda (capecitabina) per il trattamento di pazienti con carcinoma mammario avanzato o metastatico sovraespresso dal recettore 2 del fattore epidermico umano (ErbB2) e trattati con antracicline, paclitaxel e trastuzumab. Gli studi clinici dimostrano che questo prodotto ha anche buoni effetti clinici per i pazienti affetti da cancro al seno HER2 che hanno sviluppato resistenza ai farmaci all'Herceptin di Roche (Herceptin). lapatinib è un nuovo farmaco antitumorale mirato. Può agire sui bersagli Her-1 e Her-2 contemporaneamente. L'effetto biologico di questa modalità d'azione sulla proliferazione e crescita delle cellule tumorali è di gran lunga maggiore di quello di un solo bersaglio. I cosiddetti farmaci terapeutici mirati si riferiscono a farmaci che utilizzano determinati recettori, geni o proteine chiave come bersagli per uccidere in modo mirato le cellule tumorali correlate.
