TMC207 CAS 843663-66-1 Purezza >99,5% (HPLC)
| Nome chimico | TMC207 |
| Sinonimi | TMC-207, R207910; Sirturo; (αS,βR)-6-Bromo-α-[2-(dimetilammino)etil]-2-metossi-α-1-naftalenil-β-fenil-3-chinolinaetanolo; 1-(6-Bromo-2-metossichinolina-3-il)-4-dimetilammino-1-fenil-2-(1-naftil) 2-butanolo |
| Numero CAS | 843663-66-1 |
| Numero CAT | RF2336 |
| Stato delle scorte | Disponibile, la produzione arriva fino a tonnellate |
| Formula molecolare | C32H31BrN2O2 |
| Peso Molecolare | 555.516 |
| Punto di fusione | 104 ℃ |
| Densità | 1,322±0,06 g/cm3 |
| Sensibile | Igroscopico. Sensibile alla luce, sensibile all'aria |
| Marchio | Ruifu chimica |
| Articolo | Specifiche |
| Aspetto | Polvere bianca o bianco sporco |
| Metodo di purezza/analisi | >99,5% (HPLC) |
| Perdita all'essiccazione | <0,50% |
| Residuo all'accensione | <0,20% |
| Qualsiasi impurità individuale | <0,10% |
| Isomero | <0,10% |
| Impurità totali | <0,50% |
| Metalli pesanti (come Pb) | <20 ppm |
| Arsenico (As) | <2,0 ppm |
| Spettro infrarosso | Conforme alla struttura |
| Spettro NMR dei protoni | Conforme alla struttura |
| Prova standard | Standard aziendale |
| Utilizzo | API |
Pacchetto: Bottiglia, sacchetto di foglio di alluminio, fusto di cartone da 25 kg o in base alle esigenze del cliente
Condizioni di conservazione: Conservare in contenitori sigillati in luogo fresco e asciutto; Proteggere dalla luce e dall'umidità
Come acquistare? Si prega di contattare: sales@ruifuchem.com o alvin@ruifuchem.com
15 anni di esperienza?Abbiamo più di 15 anni di esperienza nella produzione ed esportazione di un'ampia gamma di prodotti farmaceutici intermedi o di prodotti di chimica fine di alta qualità.
Mercati principali? Esportati principalmente in Nord America, India, Russia, Corea, Giappone ed Europa, ecc.
Qualità Assicurazione? Garanzia di qualità affidabile, gestione rigorosa. Le apparecchiature professionali per l'analisi includono NMR, LC-MS, GC, HPLC, ICP-MS, UV, IR, OR, K.F, ROI, LOD, MP, chiarezza, solubilità, test del limite microbico, ecc.
Campioni? La maggior parte dei prodotti fornisce campioni gratuiti per la valutazione della qualità, i costi di spedizione sono a carico dei clienti.
Audit di fabbrica? Benvenuto dell'audit di fabbrica. Si prega di fissare un appuntamento in anticipo.
MOQ? Nessun MOQ. Il piccolo ordine è accettabile.
Tempi di consegna? Se disponibile in magazzino, consegna garantita in tre giorni.
Trasporti? Per espresso (FedEx, DHL), per via aerea, via mare.
Sintesi personalizzata? Può fornire servizi di sintesi personalizzati.
Termini di pagamento? La fattura proforma verrà inviata prima dopo la conferma dell'ordine, allegata alle nostre coordinate bancarie. Pagamento tramite T/T (trasferimento telex), PayPal, Western Union, ecc.
(CAS: 843663-66-1), (noto come TMC207 e R207910), commercializzato con il nome commerciale Sirturo, è un nuovo farmaco antimicobatterico diarilchinolinico che colpisce la tubercolosi inibendo l'attività della pompa protonica ATP sintasi del M. tuberculosis. La sintesi di ATP dei micobatteri esercita effetti antibatterici e battericidi. Clinicamente utilizzato per il trattamento della tubercolosi adulta multiresistente ai farmaci (MDR-PTB). TMC207 ha la stessa attività battericida contro i ceppi sensibili e resistenti di M. tuberculosis e ha anche un buon effetto sterilizzante sui batteri dormienti. Nel dicembre 2012, la FDA statunitense ha approvato TMC207 come parte della terapia di combinazione per il trattamento della tubercolosi multiresistente ai farmaci (MDRTB). TMC207 è il primo farmaco approvato per la MDR-TB ed è la prima approvazione di una nuova classe di agenti antitubercolari negli ultimi 40 anni. A causa dell’elevata necessità medica insoddisfatta per il trattamento della MDR-TB, la FDA ha concesso l’approvazione accelerata del TMC207 sulla base dei risultati di Fase II, fornendo ai pazienti l’accesso al farmaco mentre vengono condotti ulteriori studi clinici. TMC207 è una diarilchinolina scoperta da una strategia di screening di cellule intere ad alta produttività con Mycobacterium smegmatis utilizzato come surrogato del M. tuberculosis. TMC207 è un singolo enantiomero di un successo di screening iniziale. TMC207 ha un'attività potente e selettiva contro i micobatteri ed è attivo contro il M. tuberculosis sia sensibile che resistente ai farmaci. Il meccanismo d'azione di TMC207 è unico tra i farmaci anti-TB e prevede l'inibizione dell'ATP sintasi micobatterica; non è attivo contro l'ATP sintasi umana. TMC207 ha attività in vivo in numerosi modelli preclinici di infezione da tubercolosi, da solo e in combinazione con altri agenti anti-TB, e ha attività battericida in modelli consolidati di infezione da tubercolosi. TMC207 è sintetizzato in cinque fasi da acido 3-fenilpropionico e para-bromoanilina. Dopo la formazione dell'ammide, il trattamento con POCl3 e DMF in condizioni di Vilsmeier-Hack ha dato un prodotto 2-Clorochinolina. Il trattamento con metossido di sodio, seguito dalla condensazione con 3-(Dimetilammino)-1-(naftalen-1-il)propan-1-one e dalla separazione degli isomeri ha dato TMC207.
