2-((6-cloro-3-Methyl-2,4-dioxo-3,4-diidropyriMidin-1(2H)-yl)Methyl)-4-fluorobenzonitrile (CAS: 865759-24-6) è utilizzato come intermedio di Trelagliptin Succinate (CAS: 1029877-94-8). Trelagliptin Succinate, sviluppato da Takeda, in Giappone, lanciato nel marzo 2015, con il nome commerciale Zafatek, è usato per trattare il diabete di tipo 2. Trelagliptin è un inibitore della dipeptidil peptidasi IV (DPP-4) ad azione ultra-lunga che inibisce selettivamente e continuamente la DPP-4 per controllare i livelli di zucchero nel sangue. Trelagliptin è il primo farmaco ipoglicemizzante settimanale sul mercato e gli inibitori DPP-4 simili presenti sul mercato devono essere assunti una volta al giorno. I vantaggi dei farmaci Zafatek forniranno senza dubbio opzioni terapeutiche più convenienti per i pazienti diabetici. Si prevede che migliorerà notevolmente la comodità e la compliance dei pazienti. il 26 marzo 2015, il colosso farmaceutico giapponese Takeda ha annunciato che il nuovo farmaco per il diabete Zafatek è stato approvato dal Ministero della salute, del lavoro e del welfare giapponese (MHLW) per il trattamento del diabete di tipo 2. L'approvazione fa sì che Zafatek diventi il ​​primo farmaco ipoglicemizzante orale settimanale sul mercato nel mondo e rappresenta anche un blockbuster lanciato da Takeda nel mercato del diabete.
Trelagliptin è un inibitore della dipeptidil peptidasi IV (DPP-4) una volta alla settimana che controlla i livelli di zucchero nel sangue inibendo selettivamente e continuamente la DPP-4. DPP-4 è un enzima che può avviare l'inattivazione dell'incretina (peptide -1 simile al glucagone -1 (GLP-1) e polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIP)), che svolgono un ruolo importante nella regolazione del glucosio nel sangue. L'inibizione del DPP-4 può aumentare la secrezione di insulina dipendente dal livello di zucchero nel sangue, controllando così il livello di zucchero nel sangue. La richiesta di NDA per Trelagliptin si basa sui dati di efficacia e sicurezza di diversi studi clinici di fase III condotti su pazienti giapponesi affetti da diabete di tipo 2. L'efficacia di Trelagliptin è stata confermata in tutti gli studi e presenta una buona sicurezza e tollerabilità. Trelagliptin La somministrazione una volta alla settimana può controllare efficacemente il livello di zucchero nel sangue e si prevede che migliori la compliance ai farmaci da parte dei pazienti.