(R)-5-Bromo-3-[1-(2,6-Dicloro-3-Fluorofenil)etossi]piridin-2-Ammina (CAS: 877399-00-3) è utilizzato come intermedio di Crizotinib (CAS: 877399-52-5).

Crizotinib è un farmaco antitumorale che diventa un inibitore dell'alk (chinasi del linfoma anaplastico) e del ros1 (c-ros oncogene 1), approvato per il trattamento di alcuni carcinomi polmonari non a piccole cellule (NSCLC) negli Stati Uniti e in alcuni altri paesi, e sottoposto a numerosi studi che ne testano la sicurezza e l'efficacia nel linfoma anaplastico a grandi cellule, nel neuroblastoma e in altri tumori solidi avanzati negli adulti e nei bambini.

Crizotinib è un farmaco terapeutico mirato per il cancro polmonare non a piccole cellule sviluppato da Pfizer, USA, secorri è un farmaco di frontiera ed epocale nel campo della terapia mirata per il cancro polmonare. È stato approvato per la commercializzazione negli Stati Uniti nell'agosto 2011 ed è stato inserito nelle linee guida internazionali per il trattamento del cancro al polmone alla fine dell'anno come farmaco di prima linea per i pazienti ALK-positivi. Co-approvato con Crizotinib è il primo metodo di diagnosi genetica che utilizza l'ibridazione in situ fluorescente (FISH)-VSIs ALK Break Apart FISH Probe Kit, questo è il metodo attualmente utilizzato negli studi clinici globali per rilevare i geni di fusione EML4-ALK nel NSCLC. Questo test aiuterà a identificare i pazienti che potrebbero trarre beneficio dal trattamento con Crizotinib.

Crizotinib è un inibitore selettivo del recettore della tirosina chinasi utilizzato nella terapia di casi selezionati di carcinoma polmonare avanzato non a piccole cellule. È un doppio inibitore competitivo dell'ATP delle tirosin chinasi c-MET (fattore di transizione mesenchimale-epiteliale) chinasi (IC50 cellulare=8 nM) e ALK (IC50 cellulare=20 nM), entrambi importanti bersagli per la chemioterapia antitumorale. Quando Crizotinib è stato testato per la selettività rispetto ad altre chinasi, si è scoperto che aveva IC50 dell'enzima entro multipli di 100-volte di c-MET per 13 delle 120 chinasi testate. Nei test cellulari, è stato riscontrato che Crizotinib inibisce la chinasi RON (recepteur d’origine nantais) con una finestra di selettività 10-volte rispetto a c-MET. Nel complesso, questo agente inibisce la crescita delle cellule tumorali. XALKORI® (Crizotinib) è un medicinale su prescrizione usato per trattare persone affette da cancro polmonare non a piccole cellule (NSCLC) che si è diffuso ad altre parti del corpo ed è causato da un difetto in un gene chiamato ALK (linfoma chinasi anaplastico) o in un gene chiamato ROS1. Non è noto se XALKORI sia sicuro ed efficace nei bambini.