4-Cloro-6-Iodoquinazolina (CAS: 98556-31-1) è un intermedio nella sintesi di Lapatinib (CAS: 231277-92-2) / Lapatinib Ditosylate Monoidrato (CAS: 388082-78-8).
Lapatinib è un nuovo farmaco terapeutico mirato al cancro al seno sviluppato e prodotto da GlaxoSmithKline, che è stato approvato dalla Food and Drug Administration statunitense il 13 marzo 2007. L'indicazione attualmente approvata è combinata con capecitabina per il cancro al seno avanzato o metastatico e i pazienti affetti da cancro al seno devono essere trattati con altri farmaci di prima linea. Il suo nome commerciale negli Stati Uniti è Tykerb. Il 14 dicembre 2007, l'Agenzia Europea per i Medicinali (EMEA) ha approvato l'inserimento in Europa di Lapatinib con il nome commerciale Tyverb. La terapia a bersaglio molecolare per il cancro al seno si riferisce al trattamento degli oncogeni e dei relativi prodotti di espressione legati alla comparsa e allo sviluppo del cancro al seno. I farmaci a bersaglio molecolare inibiscono o uccidono le cellule tumorali bloccando la trasduzione del segnale nelle cellule tumorali o nelle cellule correlate per controllare i cambiamenti nell'espressione genica cellulare. Lapatinib è un inibitore orale della tirosina chinasi del fattore di crescita epidermico di piccole dimensioni. Studi clinici hanno dimostrato che per i pazienti con cancro al seno HER2 che hanno sviluppato resistenza all'Herceptin di Roche (Herceptin), Lapatinib ha un buon effetto clinico. Test in vitro, Lapatinib ha avuto un significativo effetto inibitorio della crescita sulle linee cellulari di cancro al seno che sovraesprimono Her-2. Negli studi di Fase I sul carcinoma mammario avanzato con sovraespressione di Her-2, anche Lapatinib ha un tasso di efficacia elevato e non presenta resistenza crociata con Herceptin (trastuzumab). Poiché la sua struttura è una piccola molecola, a differenza dell'Herceptin (trastuzumab), può penetrare la barriera emato-encefalica e ha un certo effetto terapeutico sulle metastasi cerebrali del cancro al seno.