Gefitinib (CAS: 184475-35-2) è un farmaco terapeutico mirato anti-tumorale altamente specifico sviluppato da AstraZeneca, Regno Unito. È il primo farmaco a bersaglio molecolare per il trattamento del cancro polmonare non a piccole cellule. Agisce inibendo selettivamente la via di trasduzione del segnale del recettore tirosina chinasi del fattore di crescita epidermico (EGFR-TK). Il fattore di crescita epidermico (EGF) è un polipeptide con una massa molecolare relativa di 6,45 × 103, che può combinarsi con il recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) sulla membrana cellulare bersaglio per produrre effetti biologici. L'EGFR è un recettore di tipo tirosina chinasi (TK). Quando si lega all'EGF, può promuovere l'attivazione della TK nel corpo ricevente, con conseguente autofosforilazione dei residui di tirosina del recettore, fornendo segnali di divisione continua alle cellule, causando proliferazione e differenziazione cellulare. L’EGFR è abbondante nei tessuti umani ed è altamente espresso nei tumori maligni. Bloccando la via di segnalazione dell’EGFR sulla superficie cellulare, gefitinib ostacola la crescita del tumore, le metastasi e l’angiogenesi e può indurre l’apoptosi delle cellule tumorali. Nell'agosto 2002, gefitinib è stato commercializzato per la prima volta in Giappone come trattamento di prima linea per il cancro del polmone non a piccole cellule con il nome commerciale Iressa. Nel maggio 2003, la Food and Drug Administration statunitense ha approvato gefitinib come monoterapia di terza linea per i pazienti con carcinoma polmonare non a piccole cellule avanzato che erano inefficaci con i farmaci antitumorali a base di platino e la chemioterapia con docetaxel. Attualmente è stato approvato da Australia, Giappone, Argentina, Singapore e Corea del Sud per il trattamento del cancro polmonare non a piccole cellule in stadio avanzato. Il 28 febbraio 2005, la China Food and Drug Administration ha approvato gefitinib per il trattamento del cancro polmonare non a piccole cellule (NSCLC) localmente avanzato o metastatico precedentemente sottoposto a chemioterapia. Attualmente non è approvato per l'uso come terapia di prima linea per il NSCLC avanzato. Il 1° luglio 2009, l'Agenzia Europea per i Medicinali ha approvato ufficialmente gefitinib per il trattamento di prima linea, seconda e terza linea del carcinoma polmonare non a piccole cellule localmente avanzato o metastatico con mutazioni del gene EGFR negli adulti.