Il ketorolac (CAS: 74103-06-3) è un farmaco analgesico e antinfiammatorio non steroideo, un derivato del pirrolidone. La struttura chimica e l'azione farmacologica sono simili alla tolectina, all'acido zoestetico e all'indometacina. Inibendo la ciclossigenasi, inibisce la sintesi e il rilascio delle prostaglandine e produce effetti antinfiammatori. Può ridurre la temperatura indotta dalla fonte di calore, che è correlata all'inibizione della sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale. Ha un forte analgesico e un moderato antipiretico antinfiammatorio e inibizione dell'aggregazione piastrinica, e non ha inibizione della respirazione e dipendenza. Negli esperimenti sugli animali, l'effetto analgesico è più forte dell'aspirina, dell'indometacina e del naprossene. È uguale o migliore dell'effetto antinfiammatorio del naprossene e dell'indometacina, del fenilbutazone. Il suo effetto antipiretico sui ratti è più forte dell'aspirina e del fenilbutazone e lo stesso con l'indometacina e il naprossene. Inibisce l'aggregazione piastrinica indotta dall'acido arachidonico e dal collagene. Ma non inibisce l'induzione dell'adenosina difosfato (ADP). Questo prodotto viene assorbito rapidamente e completamente dopo l'iniezione intramuscolare e viene assorbito quasi completamente dopo la somministrazione orale. Il cibo può rallentare la velocità di assorbimento, ma non influisce sul grado di assorbimento e la biodisponibilità è dell'80% ~ 100%. 10 minuti dopo l'iniezione intramuscolare di 30 mg, di solito allevia ovviamente il dolore. Dopo 50 minuti, il picco della concentrazione plasmatica raggiunge 2,2 g/mL. Dopo 30~60 minuti di somministrazione orale, il dolore è ovviamente alleviato e la concentrazione plasmatica raggiunge il picco tra 1,5 e 4 ore. L'emivita plasmatica dei giovani è di circa 5,3 ore, mentre per gli anziani è di circa 7 ore e l'effetto analgesico può essere mantenuto per 6-8 ore. Il 91,4% verrà escreto dalle vie urinarie, il resto verrà escreto tramite gli escrementi. Nei pazienti con insufficienza renale, la percentuale di clearance plasmatica totale diminuisce e l'emivita si prolunga, pertanto il dosaggio deve essere ridotto.

Applicazione clinica: Ketorolac è utilizzato principalmente per il trattamento del dolore a breve termine, compreso il dolore postoperatorio (come addome, torace, urologia, ginecologia, dipartimento di stomatologia, chirurgia ortopedica e dolore) nonché il dolore muscolo scheletrico acuto causato da varie cause, come distorsione, lussazione, frattura e lesioni dei tessuti molli e altri dolori causati da altre malattie, come dolore postpartum, colica renale acuta, mal di denti, sciatica, dolore tardivo da cancro, dolore da ferita, coliche biliari, ecc.. Può essere utilizzato come sostituto della morfina e della petidina.