Il letrozolo (CAS 112809-51-5) fa parte di una nuova generazione di inibitori altamente selettivi dell'aromatasi ed è un derivato del benzotriazolo sintetizzato artificialmente. Il letrozolo inibisce l’aromatasi per abbassare i livelli di estrogeni, impedendo così agli estrogeni di stimolare la crescita del tumore. La sua attività in vivo è 150-250 volte più potente di quella dell'inibitore dell'aromatasi di prima generazione Amarante. Poiché è altamente selettivo, non avrà alcun impatto sulle funzioni dei glucocorticoidi, dei mineralcorticoidi e della tiroide; anche a dosaggi elevati, non avrà alcun effetto inibitore sulla secrezione di corticosteroidi surrenali, conferendogli un elevato indice di trattamento. Il letrozolo non ha tossicità latente verso alcun sistema corporeo e organo bersaglio, non ha mutagenicità né effetti cancerogeni, ha effetti collaterali tossici minimi, è ben tollerato e ha effetti antitumorali più forti rispetto ad altri inibitori dell'aromatasi e farmaci antiestrogeni. Il letrozolo è adatto alle pazienti in postmenopausa con carcinoma mammario avanzato che non hanno risposto al trattamento di soppressione degli estrogeni e per il trattamento precoce del cancro al seno. È usato per trattare le pazienti in postmenopausa con cancro al seno avanzato e funge da trattamento di seconda linea dopo il trattamento antiestrogeno inefficace.