Lopinavir (ABT-378) è un inibitore peptidomimetico selettivo altamente potente della proteasi dell'HIV-1, con Kis compreso tra 1,3 e 3,6 pM per la proteasi dell'HIV wild-type e mutante. Lopinavir agisce arrestando la maturazione dell'HIV-1 bloccandone così l'infettività. Lopinavir è anche un inibitore della SARS-CoV 3CLpro con un IC50 di 14,2 μM. Lopinavir è un antiretrovirale della classe degli inibitori della proteasi. L'inibizione della proteasi HIV-1 impedisce la scissione del precursore poliproteico virale e determina il rilascio di virioni immaturi e non infettivi. Un componente della terapia di combinazione per il trattamento dell’HIV/AIDS. Lopinavir, il sesto inibitore della proteasi dell'HIV della classe “navir”, è stato lanciato in coformulazione con ritonavir, un altro inibitore della proteasi dell'HIV già commercializzato (Abbott, 1996); questa formulazione originale è stata introdotta come Kaletra per l'uso in combinazione con inibitori nucleosidici o non nucleosidici della trascrittasi inversa per il trattamento dell'AIDS negli adulti e nei bambini. Lopinavir è un composto peptidomimetico con un nucleo strutturale identico a quello di ritonavir, sul quale gruppi terminali, in particolare una valina modificata, sono stati introdotti mediante procedure di accoppiamento peptidico. Lopinavir è un potente inibitore competitivo della proteasi dell'HIV-I che presenta un elevato potenziale contro le mutazioni resistenti al ritonavir-. In diverse specie animali, studi di farmacocinetica con l'associazione lopinavirritonavir hanno dimostrato che le modeste proprietà del lopinavir erano significativamente migliorate in presenza di ritonavir, in termini di Cmax e durata d'azione.