Sitagliptin (CAS: 486460-32-6), come nuovo tipo di farmaco antidiabetico, Sitagliptin fosfato presenta i vantaggi di dipendenza dal glucosio, moderato effetto ipoglicemizzante, aumento della secrezione senza ipoglicemia, allevia efficacemente la fame e non ha effetti collaterali come nausea, vomito, edema e aumento del peso corporeo. Sitagliptin fosfato come trattamento farmacologico singolo nei pazienti con diabete di tipo II può ridurre significativamente il livello di emoglobina glicosilata (HbA1c). È un inibitore della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4), che può migliorare la capacità del corpo umano di ridurre i livelli elevati di glucosio nel sangue. Sitagliptin è stato sviluppato da Merck & Co. e approvato per uso medico negli Stati Uniti nel 2006.