Trans-4-Acido dimetilaminocrotonico cloridrato CAS 848133-35-7 Purezza >98,0% (HPLC) Intermedio di afatinib dimaleato
Ruifu Intermedi di fornitura chimica di Afatinib
Afatinib CAS 439081-18-2
Afatinib Dimaleato CAS 850140-73-7
(S)-(+)-3-Idrossitetraidrofurano CAS 86087-23-2
(Dimetilammino)acetaldeide Dietil Acetale CAS 3616-56-6
trans-4-Acido dimetilaminocrotonico cloridrato CAS 848133-35-7
Acido dietilfosfonoacetico CAS 3095-95-2
7-Fluoro-6-Nitroquinazolina-4(1H)-uno CAS 162012-69-3
7-Cloro-6-Nitro-4-Idrossichinazolina CAS 53449-14-2
N-(3-Cloro-4-Fluorofenile)-7-Fluoro-6-Nitroquinazolina-4-Ammina CAS 162012-67-1
(S)-N4-(3-Cloro-4-Fluorofenil)-7-((Tetraidrofurano-3-il)ossi)chinazolina-4,6-Diammina CAS314771-76-1
(S)-N-(3-Cloro-4-Fluorofenil)-6-Nitro-7-((Tetraidrofurano-3-il)ossi)chinazolina-4-Ammina CAS314771-88-5
| Nome chimico | acido trans-4-dimetilamminocrotonico cloridrato |
| Sinonimi | trans 4-Acido dimetilamminocrotonico HCl; (E)-4-(Dimetilammino)-2-Acido butenoico cloridrato; (E)-4-Acido dimetilamminocrotonico cloridrato; (2E)-4-(Dimetilammino)ma-2-Acido cloridrato enoico; Afatinib int-2 |
| Numero CAS | 848133-35-7 |
| Stato delle scorte | Disponibile, scala commerciale |
| Formula molecolare | C6H12ClNO2 |
| Peso Molecolare | 165,62 |
| Sensibilità | Igroscopico. Sensibile all'umidità |
| Punto di fusione | Da 160,0 a 164,0 ℃ |
| Solubilità | DMSO (leggermente), Metanolo (leggermente), Acqua (leggermente) |
| Certificato di autenticità e scheda di sicurezza | Disponibile |
| Origine | Shangai, Cina |
| Marchio | Ruifu chimica |
| Articolo | Specifiche |
| Aspetto | Polvere da bianca a quasi bianca |
| Metodo di purezza/analisi | >98,0% (HPLC) |
| Metodo di purezza/analisi | >98,0% (NMR) |
| Umidità (KF) | <0,50% |
| Residuo all'accensione | <0,20% |
| Singola impurità | <0,50% |
| Metalli pesanti (come Pb) | <20 ppm |
| Spettro infrarosso | Conforme alla struttura |
| Spettro 1H NMR | Spettro NMR dei protoni |
| Prova standard | Standard aziendale |
| Utilizzo | Intermedio di Afatinib, Afatinib Dimaleato |
Pacchetto:Bottiglia, sacchetto di alluminio, tamburo di cartone da 25 kg o secondo le esigenze del cliente.
Condizioni di conservazione:Conservare in contenitori sigillati in luogo fresco e asciutto; Proteggere dalla luce e dall'umidità.
Spedizione:Consegna in tutto il mondo via aerea, tramite FedEx / DHL Express. Fornire consegne rapide e affidabili.
Strumento: cromatografo HPLC Agilent 1200 HPLC, rilevatore DAD.
Colonna: Agilent XDB-C18.250*4,6 mm, 5 μm
Fase mobile: B: 1,95 g di ottano solfonato di sodio + 8 ml di acido fosforico + 5 ml di trietilammina + 500 ml di acqua
C: acetonitrile
Preparazione della fase mobile mista: prendere 400 ml di soluzione B e 100 ml di acetonitrile, mescolare accuratamente e in modo uniforme e pompare il liquido in un'unica fase.
Portata: 0,5 ml/min 54 bar
Temperatura della colonna: 25 ℃
Lunghezza d'onda: 210 nm
Soluzione del campione: come solvente è stata utilizzata la fase mobile, campione solido: 0,0040 g/2 ml, dimensione del campione 2,0 μl.
trans-4-Dimetilaminocrotonico acido cloridrato (CAS: 848133-35-7) è un reagente utilizzato nella preparazione di agenti antitumorali che inibiscono la tirosina chinasi. L'acido trans-4-dimetilaminocrotonico cloridrato può essere utilizzato come intermedio di Afatinib (CAS: 439081-18-2), Afatinib Dimaleato (CAS: 850140-73-7), Neratinib (CAS: 698387-09-6). Afatinib è un farmaco approvato per il trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC), sviluppato da Boehringer Ingelheim. Agisce come un inibitore dell'angiochinasi. Come Lapatinib e Neratinib, Afatinib è un inibitore della tirosina chinasi (TKI) che inibisce irreversibilmente anche le chinasi del recettore 2 del fattore di crescita epidermico umano (Her2) e del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). Afatinib non è attivo solo contro l’EGFRmutazioni prese di mira dai TKI di prima generazione come erlotinib o gefitinib, ma anche contro soggetti non sensibili a queste terapie standard. A causa della sua attività aggiuntiva contro Her2, è stato studiato per il cancro al seno e per altri tumori guidati da EGFR e Her2. Neratinib sviluppato dalla società statunitense Wyeth è un inibitore irreversibile del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). È un punto bersaglio multiplo degli inibitori della tirosin chinasi di piccole molecole verso HER 2 e HER1 dopo Lapatinib ed è un inibitore irreversibile della tirosin chinasi del recettore ErbB. Neratinib potrebbe inibire selettivamente HER-1 e HER-2 della famiglia EGFR (IC50 era 92 nmol/L e 59 nmol/L, rispettivamente). La ricerca clinica ha dimostrato che Neratinib ha esercitato un effetto terapeutico significativo sul cancro del polmone non a piccole cellule, sul cancro del colon e sul cancro al seno. Lo studio clinico di faseⅡ ha indicato che Neratinib ha mostrato una buona efficacia e tolleranza nei pazienti HER-2 positivi con carcinoma mammario avanzato che avevano ricevuto o meno il trattamento con Trastuzumab. Lo studio clinico di fase Ⅲ sul cancro al seno è stato completato nel settembre 2014.
